糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物：2B-(SP)
2B-(SP) TFA 是基於 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物。2B-(SP) TFA 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 磷酸化。2B-(SP) TFA is a eIF2B-based substrate for glycogen synthase kinase-3 (GSK-3). 2B-(SP) TFA is readily phosphorylated by both the α and β isoforms of GSK-3[1].
編號: 200665中文名稱: 糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物：2B-(SP)單字母: H2N-RRAAEELDSRAG-pSer-PQL-OH三字母: H2N-Arg-Arg-Ala-Ala-Glu-Glu-Leu-Asp-Ser-Arg-Ala-Gly-Ser(PO3H2)-Pro-Gln-Leu-COOH氨基酸個數: 16分子式: C71H123N26O29P1平均分子量: 1840.35精確分子量: 1838.86等電點(PI): 6.59pH=7.0時的淨電荷數: -0.02平均親水性: 0.97857142857143疏水性值: -1.13來源: 人工化學合成，僅限科學研究使用，不得用於人體。儲存條件: 負80℃至負20℃標籤: 磷酸化修飾肽
磷酸肽在生命過程中發揮重要作用，磷酸化的位置在多肽上的Tyr、Ser，Thr，。目前磷酸肽合成一般都採用磷酸化氨基酸，目前使用的都是單苄基磷酸化氨基酸。磷酸化氨基酸的連接一般採用HBTU/HOBt/DIEA方法，但是目前採用該方法合成磷酸化多肽也有缺點，特別是在合成多磷酸化多肽或氨基酸較長的多肽的時候，連接效率低，最後產品純度很低，對於這種磷酸化多肽，我們考慮採用後磷酸化方法，其合成過程就是在多肽合成結束後，選擇性脫去要標記的氨基酸的側鏈保護基，對於Tyr，Thr可以直接使用側鏈不保護的氨基酸進行反應，而Ser可以採用Fmoc-Ser（trt），在1% TFA/DCM條件下可以定量的脫除。後磷酸化，採用雙苄基亞磷酰胺，四氮唑生成亞磷酰胺四唑活性中間體，連接到羥基上，隨後在過氧酸下氧化生成磷酰基，完成反應。目前，多肽的磷酸化修飾方法主要有兩種：（1）將適當保護的磷酸化氨基酸直接引入到多肽序列中；（2）多肽序列在樹脂上合成完後，再對其中的Ser、Tyr或Thr的側鏈羥基進行磷酸化。1）將適當保護的磷酸化氨基酸直接引入到多肽序列中：即事先將需要磷酸化的氨基酸（Thr,Ser或Tyr）磷酸化並適當保護，然後按照正常SPPS 合成流程將磷酸化單體縮合到多肽指定位點。這種方法操作簡便，已經成爲多肽單位點 磷酸化修飾的主要方法。
磷酸肽在生命過程中發揮重要作用，磷酸化的位置在多肽上的Tyr、Ser，Thr，。目前磷酸肽合成一般都採用磷酸化氨基酸，目前使用的都是單苄基磷酸化氨基酸。磷酸化氨基酸的連接一般採用HBTU/HOBt/DIEA方法，但是目前採用該方法合成磷酸化多肽也有缺點，特別是在合成多磷酸化多肽或氨基酸較長的多肽的時候，連接效率低，最後產品純度很低，對於這種磷酸化多肽，我們考慮採用後磷酸化方法，其合成過程就是在多肽合成結束後，選擇性脫去要標記的氨基酸的側鏈保護基，對於Tyr，Thr可以直接使用側鏈不保護的氨基酸進行反應，而Ser可以採用Fmoc-Ser（trt），在1% TFA/DCM條件下可以定量的脫除。 後磷酸化，採用雙苄基亞磷酰胺，四氮唑生成亞磷酰胺四唑活性中間體，連接到羥基上，隨後在過氧酸下氧化生成磷酰基，完成反應。
目前，多肽的磷酸化修飾方法主要有兩種：
（1）將適當保護的磷酸化氨基酸直接引入到多肽序列中；
（2）多肽序列在樹脂上合成完後，再對其中的Ser、Tyr或Thr的側鏈羥基進行磷酸化。
1）將適當保護的磷酸化氨基酸直接引入到多肽序列中：
即事先將需要磷酸化的氨基酸（Thr,Ser或Tyr）磷酸化並適當保護，然後按照正常SPPS 合成流程將磷酸化單體縮合到多肽指定位點。這種方法操作簡便，已經成爲多肽單位點 磷酸化修飾的主要方法。
2）多肽序列在樹脂上合成完後，再對其中的Ser、Tyr或Thr的側鏈羥基進行磷酸化：採用將磷酸化單體縮合到多肽中的方法進行磷酸化修飾時，磷酸化的氨基酸由於側鏈修 飾的較大基團產生的位阻而導致難以與肽鏈縮合，並且之後的氨基酸引入都會比較困難， 尤其在含有多個磷酸化位點修飾時，合成將變得異常困難，並且最終產物成分複雜，難 以分離，產率極低。因此，當肽鏈中多個位點進行磷酸化時，可以考慮採用將多肽序列 在樹脂上合成完後，再對其中的Ser、Tyr或Thr的側鏈羥基進行磷酸化：其合成過程主要 就是在多肽合成結束之後，選擇性的脫去要標記氨基酸的側鏈保護基，對於Tyr，Thr可 以直接使用側鏈不保護的氨基酸進行反應。側鏈保護基在1%TFA/DCM條件下可以定量的脫 除。採用這種方法時，可以採用雙苄基亞磷酰胺，四氮唑生成亞磷酰胺四唑活性中間體， 連接到羥基上，然後在過氧酸條件下氧化生成磷酰基，完成反應。