從“丹蔘”到“丹蔘多酚酸鹽”，可靜脈滴注現代中藥

作者：上海市皮膚病醫院/同濟大學附屬皮膚病醫院 李瑩

丹蔘作爲傳統的中藥材可謂家喻戶曉，應用範圍廣泛。除了常用的丹蔘飲片外，還有丹蔘片、複方丹蔘片、複方丹蔘滴丸、丹蔘顆粒、丹蔘注射液等諸多成藥品種。

丹蔘多酚酸鹽是中國科學院上海藥物研究所自主研發的國家中藥Ⅱ類新藥，被譽爲第一個站在了“國際標準”標尺下的現代中藥。從“丹蔘”到“丹蔘多酚酸鹽”歷經了十餘年，實現了傳統中藥從“整體-經驗”到現代中藥“對症-證據”的華麗嬗變。

丹蔘又名赤參、紫丹蔘等，具有活血祛瘀、通經止痛、清心除煩、涼血消癰的功效，主治胸痹心痛、腕腹脅痛月經不調、痛經經閉、瘀血腹痛、熱痹疼痛、心煩不眠、瘡瘍腫痛等症。丹蔘從2000多年前的《神農本草經》開始，歷代本草均有記載，丹蔘及其製劑被廣泛應用於心腦血管疾病的治療。現代藥理學研究也表明其有改善血液流變性、改善微循環、抗凝血、抗心肌缺血、抗腦缺血、抗肝纖維化、抗腫瘤等作用。

雖然有關丹蔘所含化學成分的研究取得顯著進展，揭示其主要含醌類成分、有機酸類成分、脂肪酸類成分等。但是，成分的不明確仍使得丹蔘及其製劑的質量不可控，療效和安全性無法充分保證。以丹蔘注射液爲例，國內曾有上百家企業生產，企業產品質量標準不統一與不嚴格，給臨牀用藥安全帶來了很大的隱患。因此，找到丹蔘藥材中的有效成分成爲丹蔘現代中藥研究中至關重要的一步。

丹蔘中藥材

上海藥物所的科學家團隊通過對傳統丹蔘製劑主要水溶性成分的研究發現丹蔘乙酸鎂是心腦血管保護活性最強的化合物，它在藥材中含量高達3%～5%，這在天然產物中是很罕見且非常難得的。基於此，他們提出了以丹蔘乙酸鎂爲質量標準的核心來開展丹蔘新制劑研究的創新設想，在丹蔘多酚酸鹽整個研發過程中上海藥物所的科研人員實現了很多的“國內第一”（詳見圖1）。

圖1 丹蔘多酚酸鹽研發過程中的“國內第一”

藥代動力學研究發現丹蔘多酚酸鹽類成分具有口服生物利用度差，代謝速度快，因此靜脈滴注是丹蔘多酚酸鹽的一個合理的給藥方式。

大量的藥理作用研究發現，丹蔘多酚酸鹽通過鈣離子通道拮抗擴張血管，通過抗血小板聚集、抗凝血來抑制血栓形成，通過抗氧化、抗炎來保護內皮細胞和缺氧復氧損傷等多種途徑保護心血管系統，這恰恰是心血管疾病領域沒有被滿足的臨牀需求。

丹蔘多酚酸鹽在心絞痛等治療方面顯著的療效和安全性，在2000多萬的大規模臨牀應用中也得到了良好體現。

注射用丹蔘多酚酸鹽具有活血、化瘀、通脈的作用，臨牀用於冠心病穩定型心絞痛，心絞痛症狀表現爲輕、中度，中醫辨證爲心血瘀阻證者，症見胸痛、胸悶、心悸。

靜脈滴注。一次200mg，用5％葡萄糖注射液或生理鹽水250-500ml溶解後使用，一日1次。療程2周。

1、少數患者發生頭暈、頭昏、頭脹痛。

2、偶有患者在輸液中因靜滴速度快致輕度頭痛。

3、偶有血谷丙轉氨酶升高，在停藥後消失。

1、有出血傾向者慎用。

2、孕婦、哺乳期婦女慎用。

3、目前尚無充分的藥物相互作用研究資料。

審稿專家：上海市皮膚病醫院/同濟大學附屬皮膚病醫院 朱全剛

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