又一款阿爾茨海默病口服緩釋藥在美獲批，將於明年開售

新京報訊（記者張兆慧）近日，Alpha Cognition公司宣佈，其治療阿爾茨海默病的口服緩釋藥物Zunveyl（benzgalantamine）獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）批准上市，用於治療輕度至中度阿爾茨海默病（AD）。該藥物是繼2014年美金剛/多奈哌齊複方製劑獲批後，近十年來FDA批准的第二種阿爾茨海默病口服療法。

Alpha Cognition公司表示，將從2025年第一季度開始在美國各地的藥店銷售該藥物。據悉，該藥物每天口服兩次，以“Zunveyl”的商品名出售，起始劑量爲5毫克，然後增加到10毫克的維持劑量，最高可將劑量增加到15毫克。

Zunveyl作爲阿爾茨海默病藥物加蘭他敏（galantamine，一種乙酰膽鹼酯酶抑制劑）的前體藥物，能夠在口服通過胃部時保持惰性，有助於預防與原藥相關的令人不適的副作用（例如噁心、嘔吐和食慾不振）。

加蘭他敏自2001年獲得FDA批准以來，已有大量與長期結果相關的積極數據，表明其在多個腦受體中有活性、具有抗炎作用，並與改善記憶、注意力以及顯著降低死亡風險有關。在乙酰膽鹼酯酶抑制劑類藥物中，加蘭他敏對防止認知能力下降的效果最強，並顯著降低了發展爲嚴重癡呆的風險。

Zunveyl此次獲得FDA的批准，部分得益於數據顯示其與加蘭他敏速釋和緩釋製劑方面具有生物等效性和耐受性。 Alpha Cognition公司在健康成年人中進行的三項研究顯示，與加蘭他敏速釋片和緩釋片相比，Zunveyl不會導致失眠，且僅有不到2%的患者出現胃腸道副作用。

Zunveyl是一種乙酰膽鹼酯酶抑制劑（AChEI），其通過防止乙酰膽鹼（一種參與記憶、動機和注意力功能的重要腦神經遞質）的分解來發揮治療作用。此外，它還是α-7菸鹼型乙酰膽鹼和α4β2受體的變構增效劑，能夠促進突觸前神經元釋放乙酰膽鹼。Alpha Cognition公司表示，Zunveyl具有雙重作用模式，既能防止乙酰膽鹼的分解，又能促進乙酰膽鹼。

AChEI是到目前爲止，臨牀上使用最爲廣泛的AD治療藥物。FDA批准用於治療AD的5種藥物中除了美金剛屬於NMDA受體拮抗藥外，其餘4種（他克林、多奈哌齊、加蘭他敏和卡巴拉汀）均屬於 AChEI。

在Zunveyl獲批之前，近十年來，全球範圍內獲批的阿爾茨海默病藥物主要有單抗與口服藥物。其中，單抗藥物有2款，口服藥物有2款。

2014年12月，美金剛-多奈哌齊複方製劑（口服膠囊）在美國獲批，用於治療中至重度AD；2019年11月，綠谷製藥的甘露特鈉中國附條件獲批；2023年7月，衛材的侖卡奈單抗在美國獲批上市，2024年1月該藥在我國獲批上市；2024年7月，禮來多奈單抗(Kisunla)在美國獲批。

校對 趙琳