國衛院研發合成石松鹼 可供愛滋、流感與糖尿病開發新藥

目前用於治療屈伸不利、風溼痹症及跌打損傷的伸筋草,含有許多石松生物鹼天然物,此類天然物被用於研究治療愛滋病、流感與糖尿病等疾病。

不過,石松鹼天然物的多環化學結構相當複雜,對於化學合成來說是一大挑戰,謝興邦研究團隊的研究獨步全球,成功完成了Palhinine生物鹼多樣性合成,有助於研究該類型生物鹼藥效與研究。

謝興邦研究團隊包含新竹清華大學化學系博士生陳致銘,團隊利用「仿生合成」的設計策略,模仿生物體內合成此類天然物的合成途徑,設計一仿生中間體,來合成此類天然生物鹼。

科技部表示,謝興邦研究團隊堪稱獨步全球的研究成果,不但使合成步驟從將近30步減少於20步驟,獲得國際期刊刊登,合成產率更提高5倍,並在今年1月獲德國蒂姆醫學出版社SYNFACTS主編、蘇黎世聯邦理工學院教授Erick M. Carreira選爲專文介紹。

科技部表示,石松科生物鹼Palhinine A,是在2010年從中藥伸筋草中,被分離並鑑定出結構的新類型石松鹼天然物,由於此類天然物含量少,並且化學結構複雜,在化學合成上具難度極高,若能經由化學合成的方式來得到此類天然物,有助於後續的生物活性與藥物研究。

科技部指出,此項高難度藥物研究挑戰,直到2017年,才由蘭州大學的樊春安教授研究團隊,耗時5年多的研究,才終於完成 Palhinine A 及 Palhinine D的化學合成,但合成步驟繁瑣複雜,總產率極低。

科技部提到,謝興邦團隊正延續上述的研究成果,更進一步探討 Palhinine 生物鹼及其衍生物之可能生物活性,而這樣的合成經驗與策略,將來也能應用於其他石松生物鹼的合成,以及其在藥物開發等方面的研究,並藉此發展出治療愛滋病、流感與糖尿病之新穎藥物。